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薬物動態

  • 血中濃度
  • 分布(海外データ)
  • 代謝・排泄

血中濃度

単回投与時の血清中濃度(関節リウマチ患者:日本人)

過去に少なくとも1剤のDMARDs治療が効果不十分であった日本人関節リウマチ患者にアダムリムマブ20,40,80mgを単回皮下投与したときの血清中濃度推移及び薬物動態パラメータを以下に示しました.血清中濃度は用量に比例して増加し,アダムリブマムの薬物動態は20mg〜80mgの用量範囲で線形性を示しました.また,日本人関節リウマチ患者における血清中濃度推移及び薬物動態パラメータは欧米人関節リウマチ患者と類似していました.

アダリムマブ単回投与における血清中濃度の推移(関節リウマチ患者)
アダリムマブ単回投与における血清中濃度の推移(関節リウマチ患者)
アダリムマブ単回投与による薬物動態パラメータ(関節リウマチ患者)
アダリムマブ単回投与における血清中濃度の推移(関節リウマチ患者)

反復投与時の血清中濃度(関節リウマチ患者:日本人)

日本人関節リウマチ患者にアダリムマブ20mg,40mg,80mg隔週を24週間皮下投与したところ,アダリムマブの血清中濃度は用量依存的に上昇しました.

反復皮下投与した際の血清中アダリムマブ濃度(トラフ値)の推移(関節リウマチ患者)
反復皮下投与した際の血清中アダリムマブ濃度(トラフ値)の推移(関節リウマチ患者)

分布(海外データ)

欧米人関節リウマチ患者にアダリムマブを隔週静脈内投与したとき,滑液中アダリムマブ濃度は血清中濃度の31〜96%の範囲でした.

[Weisman MH, et al. Clin Ther. 2003; 25: 1700-1721. Broeder A, et al. J Rheumatol. 2002; 29: 2288-2298.]

代謝・排泄

アダリムマブはヒトIgG抗体であるため,内因性の免疫グロブリンの代謝過程と同様に,細網内皮系に取り込まれた後,加水分解されると考えられます.

ヒュミラ®添付文書より(関節リウマチのみ抜粋)

用法・用量
通常,成人にはアダリムマブ(遺伝子組換え)として40mgを2週に1回,皮下注射する.なお,効果不十分な場合,1回80mgまで増量できる.
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